Альвирон инструкция

Альвирон инструкция

Фармакологические.

Дименгидринат, хлортеофилинова соль дифенгидрамина, действует как антигистаминное средство с антихолинергическим (M-холиноблокирующим) активностью, имеет парасимпатолитическое действие и угнетающее действие на ЦНС. Воздействуя на хеморецепторного триггерную зону в области 4-го желудочка, дименгидринат подавляет позывы к рвоте и головокружение. Итак, дименгидринат влияет, главным образом, на центральную вестибулярную систему.

Благодаря своей способности блокировать кальциевые рецепторы циннаризин подавляет поступление кальция в вестибулярных сенсорных клеток, тем самым действуя как вестибулолитичний средство. Итак, циннаризин влияет, главным образом, на периферическую вестибулярную систему.

И циннаризин, и дименгидринат известны средствами для лечения головокружения. По результатам испытаний, комбинированное средство по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов в отдельности. Как средство против укачивания этот препарат изучен не был.

Фармакокинетика.

Всасывания и распределение. После применения дименгидрината внутренне с него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. У человека максимальные концентрации циннаризина и дифенгидрамина в плазме (C макс ) достигается в течение 2-4 часов. Период полувыведения обоих веществ из плазмы составляет от 4 до 5:00 (несмотря на то, применяются они отдельно или в составе комбинированного средства).

Метаболизм. Циннаризин и дифенгидрамин интенсивно метаболизируется в печени. Циннаризин метаболизируется за счет реакций гидроксилирования цикла, частично катализируемых изоферментом CYP2D6 цитохрома, и реакций N-дезалкилювання, в отношении которых изоферменты цитохрома проявляют низкую избирательность. Основной путь метаболизма дифенгидрамина — последовательное N-деметилирования третичного амина. Исследования in vitro на микросомальных фракциях из печени человека указывают на то, что эти реакции протекают с участием различных изоферментов цитохрома, в том числе фермента CYP2D6.

Поскольку оба действующих компоненты препарата Арлеверт ® интенсивно метаболизируется печеночными ферментами системы цитохрома P450, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени плазменные концентрации компонентов (в неизмененном виде) и период их полувыведения увеличиваются. Относительно дифенилдигидрамину это было показано у пациентов с циррозом печени.

Вывод. Циннаризин выводится, главным образом, с калом (на 40-60%) и частично — с мочой (в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой). Дифенгидрамин выводится с мочой и в основном в виде метаболитов; основным метаболитом (40-60%) является дезаминоване производное — дифенилметоксиоцтова кислота.

Дифенгидрамин выводится исключительно через почки, поэтому Арлеверт ® не следует применять больным с тяжелым нарушением функции почек (КК £ 25 мл / мин).



Источник: lek.103.ua


Добавить комментарий