Полусинтетический тетрациклиновый антибиотик

Полусинтетический тетрациклиновый антибиотик

. . . . , .

, , , , .

http://www.allbest.ru/

1.

1.1

1.2

1.3

1.4

1.5

2.

2.1

2.2

2.3

2.4

2.5

2.6

2.7

. [1]. — , [2]. [3,4]. , , [5]. , , , , , , [5,6].

— . , . . , , ( ? 0,5 ), , ( ) .

. .

1.

1.1

( ) , , , .

( ).

J:

J01

J01A

J01AA

J01AA02

J01AA05

J01AA07

J01AA52 ,

J0157 ,

:

— : , , ;

— : , , ;

— : , .

, ( . tetra — , yklos — , ).

1.2

, .

( ). 50% S.pyogenes, 70% . M.catarrhalis, .

— , H.influenzae, H.ducreyi, , ( H.pylori), , , ( ), , , , . , , , , .

, , , , , , , .

( C.difficile), , P.acnes. .

1.3

, , . , — 2 . 1-3 . / , .

, , . 10-25% , 5-20 , . .

, . , , . 2-3 . , .

1.4

:

, : , Mycoplasma pneumoniae;

, Haemophilus influenzae Klebsiella spp.;

, , — , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , .

:

;

.

:

— , , , , , ;

.

1.5

(, .), . , ( ). ( ) 8 . ( ).

.

, , , , : , , , ( ), — ( , , , , , ), , ( ) .

().

, ( ) — ( ).

, ( , , (Candidaalbicans).

(. , .

. , ( ).

2.

2.1

:

; — 70S.

1

X

R1

R2

R3

R4

H

CH3

OH

H

NH2

Cl

CH3

OH

H

NH2

H

CH3

OH

OH

NH2

7-

Br

CH3

OH

H

NH2

6-

H

H

OH

H

NH2

7—6-

Cl

H

OH

H

NH2

2—2-

H

CH3

OH

H

CH3

7—2—2-

Cl

CH3

OH

H

CH3

5—2—2-

H

CH3

OH

OH

CH3

H

CH3

OH

H

H

CH2

H

NH2

N(CH3)2

H

H

H

NH2

2.2

: ; — ; ; .

(Andrew Myers) , . , [1].

, . ( Chem. Sci., 2011; DOI: 10.1039/c1sc00303h)

— , . , , , . , , 60- , — , , , , , .

— , . , , — -, .

Angew. Chem., Int. Ed., 2011, DOI: 10.1002/anie.201102982

, , , , — , , . .

, — , — — .

(Steven Wheeler) , — , , , [2].

, , , , — , , — . , , , — .

— , , , -, , , — .

Cat. Lett. 2011, 141, 882; DOI: 10.1007/s10562-011-0582-6 — -. — NaCN , HCN, NaCN .

(S. Verma) (S. L. Jain) — NaCN , RuCl3 H2O2/MeOH. — , , , , [3].

J. Org. Chem., 2011, 76 (11), 4482; DOI: 10.1021/jo200314g

, . , / , .

, , (J. G. Verkade) . — [4].

one-pot process, .

-Bu4NF , — . -Bu4NF — , .

, , CF3- .

— , . — .

Dalton Trans., 2011, DOI: 10.1039/C1DT10372E

(Thomas F. Fssler) — , — -,- -,-,- [5].

2.3

:

1) . 308 , ;

2) . ;

3) ;

4) ;

5) , , ;

6) , , , , .

, . .

2.4

(III).

(. 2).

, ().

9, — .

— .

.

2.5

USP, (<13 %) 13 %.

0,005 % ( ).

, , 2 % 4-.

2.6

, , , , 25 C. .

Allbest.ru



Источник: revolution.allbest.ru


Добавить комментарий